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去氢表雄酮原料药基本参数用途合成方法及上下游产品路径介绍
作者:wuhandkycom | 时间:2018-03-15 12:46:22

去氢表雄酮基本参数介绍:

去氢表雄酮,简称DHEA,化学名称叫3–β–羟基雄甾–5–烯–17–酮,它是一种人体肾上腺皮质网状层分泌的一种肾上腺前体物质,也是一种制造甾体激素的中间体。去氢表雄酮原料外观呈两种晶型。一种是针状晶型,熔点在140~141摄氏度;还有一种是小叶片状晶体,熔点在152~153℃。

去氢表雄酮用途及功能介绍:

主要用途是作为制造甾体激素类药物的中间体,同时他还具有抗衰老及蛋白同化作用。一般来说,去氢表雄酮有以下几种主要功能:保持青春活力,延缓机体衰老;增强体质和体能,改善情绪和睡眠,提高记忆力;改善性功能和提高性欲;调节免疫系统,提高免疫力;减肥;辅助治疗疾病。

去氢表雄酮原料药化学合成路径介绍:

以4-雄烯-二酮为原料,用乙酰氯和醋酐为3位烯酯化试剂、用高效催化剂吡啶盐酸盐催化乙二醇缩酮保护17位羰基、用硼氢化钾还原,稀盐酸水解去 17 位保护制备甾体激素类药物关键中间体去氢表雄酮,东康源厂家技术使用这种方法得到的总收率高达70%,成品经HPLC检测高于99.0%,单杂低于0.2%。

合成路径主要包括以下几个步骤:

(1)、3-乙酰氧基-雄甾-3,5-二烯-17-酮的合成(Ⅰ)

(2)、3-乙酰氧基-3,5-二烯-17,17-亚乙二氧基-雄甾的合成(Ⅱ)

(3)、去氢表雄酮的合成(DHEA)

(4)、去氢表雄酮的精制。

去氢表雄酮原料药生物法合成路径介绍:

先通过化学反应将混合植物甾醇( 多为甾醇的混合物,主要成分包括菜籽甾醇、菜油甾醇、β-谷甾醇和豆甾醇) 3-位羟基保护,生成植物甾醇保护物,再利用微生物发酵生成去氢表雄酮甲氧基甲基醚,经过水解,可得到 DHEA。

去氢表雄酮上下游产品路线介绍:

胆固醇»去氢表雄酮»7-去氢胆固醇»1,4雄烯二酮

去氢表雄酮»炔孕酮(生产方法:由去氢表雄酮乙酸酯与乙炔加成、水解后,经氧化得17-乙炔睾酮


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